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| 医药（慢性关节炎药）合成工艺。 CAS号 [64808-48-6] |
医药（慢性关节炎药）合成工艺。
CAS号 [64808-48-6]
CAS名：母体：2-[(2-Carboxyphenyl)amino]-4-chlorobenzoic
acid. CAS号[63329-53-3].
二钠盐：Disodium
2-[(2-Carboxyphenyl)amino]-4-chlorobenzoate.
CAS号[64808-48-6].
用途：慢性关节炎药。
（日）《有机化合物辞典》。有机合成化学协会 编。1985年。P. 1108. ロベンザリット
英文名：Lobenzarit;
2-[(2-Carboxyphenyl)amino]-4-chlorobenzoic acid;
N-(2-Carboxyphenyl)-4-chloroanthranilic acid;
CCA.
母体：CA [63329-53-3]. C14H1℃lNO4 = 291.09. 结构式：略。
二钠盐：ジナトリウム盐（Lobenzarit disodium）: CA [64808-48-6]. C14H8ClNNa2O4 =
335.60.
Mp 338℃（分解），水に易溶，抗リウマチ作用がある。
产品结构式：略。
（日）《9887の化学商品》。化学工业出日报版社 出版。 1987年。P. 1144. ロベンザリットニナトリウム.
药效分类：114 承认年月日 61.
3. 1.
输出（入）统计品目番号 29.16 – 090 （29.16 - 330）。
【化学名】Disodium 4-chloro-2,2’-iminodibenzoate.
【性状】C14H8ClNNa2O4 分子量：336.65. 白色 – 微黄白色の结晶の性粉末でにおいはなく，わずかに盐味がある。熔点320℃以上。水易溶，メタノ-ル难溶，无水エタノ-ル，アセトン，エ-テル，クロロホルム，テトラヒドロフラン不溶。
【结构式】略。 【用途】慢性关节リウマチ。
【制造业者】中外制药。 【取用注意】室温保存。
张大国 编著《精细有机单元反应合成技术手册》。化学工业出版社 出版。2014年。P. 197.
# 032298. N-邻羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸（氯苯扎利）
【分子式】C14H1℃lNO4 【分子量】291.69
【性质】淡黄色无定形固体。
【用途】非甾体解热镇痛药，其二钠盐用于治疗慢性类风湿性关节炎。
【制法】反应式：略。其工艺过程是2,4-二氯苯甲酸 [50-84-0]与邻氨基苯甲酸 [118-92-3] 进行缩合反应。
（抄注：[50-84-0]生产工艺已在2018年9月22日上网，[118-92-3]生产工艺已在2017年5月31日上网）。
将异戊醇150 ml，2,4-二氯苯甲酸7.2 g，邻氨基苯甲酸10.5 g，无水碳酸钾12.5 g，铜粉1.2 g加入反应瓶，搅拌，加热回流反应6 h。过滤，滤液用20% 盐酸调至pH = 3 – 4，过滤，水洗至中性，干燥，得粗品。将粗品加入乙醇中，回流，趁热过滤，滤液冷却析出固体，过滤，用少量乙醇洗涤，干燥，得氯苯扎利7.9 g。收率71.95.
注：反应如加碘，收率可达80%。改用二甲基甲酰胺代替异戊醇，收率可达80%以上。
【参考文献】中国医药工业杂志，2000, 31 (11): 485。
陈忠源 2021年4月24日星期六。 文章作者：陈忠源 |