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医药(驱肠虫药)合成工艺。 CAS号 [31431-39-7]

医药(驱肠虫药)合成工艺。    CAS号 [31431-39-7]

CAS名:(5-Benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamic acid methyl ester.

用途:驱虫药。

(日)《有机化合物辞典》。有机合成化学协会 编。1985年。P. 1049.   メベンダゾ-ル

英文名:Mebendazole; (5-Benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamic acid methyl ester.

CA [31431-39-7].  C16H13N3O3 = 295.30.  结构式:略。

Mp 288.5℃. 动物驱虫剂。 LD50(ラット,经口)>1280 mg/kg [R. Marsboom, Toxicol. Appl. Pharmacol., 24, 371 (1973)]。

 

章思规 主编《精细有机化学品技术手册》。科学出版社 出版。1992年。 # 23395.  甲苯咪唑。 此书本人未收藏。

 

张大国 编著《精细有机单元反应合成技术手册》。化学工业出版社 出版。2014年。P. 632.

# 153115. 5-苯甲酰-2-苯并咪唑-氨基甲酸甲酯(甲苯咪唑)。

【分子式】C16H13N3O3   【分子量】295.30

【性质】白色或微黄色结晶性粉末。无臭,无味。熔点达295℃以上。溶于冰醋酸,微溶于甲醇,二氧六环,四氢呋喃,二甲基甲酰胺,几乎不溶于水。

【用途】广谱驱虫药

【制法】反应式:略。其中化合物CAS号为本人所加。

配料比:3,4-二氨基二苯甲酮盐酸盐 :氰氨基甲酸甲酯溶液(8% - 10%) :乙醇 :冰醋酸 = 1 :12.56 :1 :1.

将氰氨基甲酸甲酯 [21729-98-6] 水溶液用盐酸调节至pH = 5,加入3,4-二氨基二苯甲酮盐酸盐(抄注:3,4-二氨基二苯甲酮 [39070-63-8],3,4-二氨基二苯甲酮盐酸盐 [57070-71-0]),乙醇和冰醋酸,搅拌均匀,缓缓升温至70℃,保温1 h,再升温至85 – 90℃,回流1 h。降温至60℃,甩滤,用热水洗至中性,用二硫乙醇浸泡,甩干,得甲苯咪唑粗品。收率60%。

 

【抄注】国内广西盈康药业有限公司生产,商品名:甲苯咪唑。

 

陈忠源 2021年4月26日星期一。



文章作者:陈忠源