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| 医药（心脑血管药）合成工艺。 CAS号 [964-52-3] |
医药（心脑血管药）合成工艺。
CAS号 [964-52-3]
CAS名：Phenol, 4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-,
acetate (ester). CAS [54-32-0].
Phenol,
4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-, acetate (ester)-
hydrochloride [964-52-3].
用途：心脑血管药
（日）《有机化合物辞典》。有机合成化学协会 编。1985年。P. 1055.
モキシシリト盐酸盐
英文名：Moxisylyte hydrochloride;
4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)phenol acetate (ester)
monohydrochloride;
Thymoxamine
hydrochloride.
CA [964-52-3]. C16H26ClNO3 =
315.84. 结构式：略。
Mp 208 – 210℃. 白色针状结晶または结晶性粉末，無臭，水，クロホルム，メタノ-ルに易溶，エタノ-ル，アセトン，ベンゼン，エ- テルに难溶。
【用途】α1-アドレナリンしャ断剂，血管拡张作用を有し，脑血管障害，末梢循环障害に用いる。
【毒性】LD50（ラット，经口）740 mg/kg [J. Roquebert et al., Therpie, 26,
775 (1971)].
（日）《9887の化学商品》。化学工业日报社。1987年。P. 1151.
盐酸モキシシリト Moxisylyte hydrochloride
药效分类 219 承认年月日 60.
11. 5
输出（入）统计品目番号 29.23 – 990 (29.23 – 490)
【化学名】2-(4-Acetoxy-2-isopropyl-5-methylphenoxy)-N,N-dimethylethylamine
hydrochloride.
【性状】C16H25NO3. HCl 分子量315.84 白色の结晶または结晶性粉末で，においはなく味は苦い。熔点211 – 215℃。水，メタノ-ルまたはクロロホルムに溶けやすく，エタノ-ルにやや溶けやすく，アセトンに溶けにく，酢酸エチルまたはベンゼンにきめて溶けにく，エ-テルまたは石油エ-テルにほとんど溶けない。 【结构式】略。
【用途】脑梗塞後遗症，脑出血後遗症の脑出血管障害に基づく诸症状の改善。
【制造业者】富士レビオ 兴人 【取用注意】室温保存。
张大国 编著《精细有机单元反应合成技术手册》。化学工业出版社 出版。2014年。P. 49.
# 012127. 2-(4-乙酰氧基-2-异丙基-5-甲基苯氧基)-N,N-二甲基乙胺。
【分子式】C16H25NO3 【分子量】279.22
【性质】油状物。其盐酸盐为白色结晶。熔点210 – 211℃。
【用途】用于中间体。用于合成心脑血管药盐酸莫西塞利。
【制法】反应方程式：略。
将2-（4-乙酰基-2-异丙基-5-甲基苯氧基）-N,N-二甲基乙胺5.2 g，醋酸水溶液30 ml和三氯乙酸6.6 g加入反应瓶，搅拌，于15℃加入双氧水2.3 g，保温22 h。然后将反应混合物倒进水里，加纯碱调至碱性，溶液分层。分取有机层，水层用乙醚提取，有机层合并，用无水硫酸钠干燥。蒸去乙醚，得2-（4-乙酰氧基-2-异丙基-5-甲基苯氧基）-N,N-二甲基乙胺4.2 g。收率43%。
（抄注：合成产物为CAS号 [54-32-0]，未提及其盐酸盐，CAS号 [642-52-3]）。
【参考文献】中国医药工业杂志，2000, 31(9):388。
陈忠源 2021年五一劳动节。
文章作者：陈忠源 |