医药（心脑血管药）合成工艺。      CAS号 [964-52-3]

CAS名：Phenol, 4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-, acetate (ester).  CAS [54-32-0].

        Phenol, 4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-, acetate (ester)- hydrochloride  [964-52-3].

用途：心脑血管药

（日）《有机化合物辞典》。有机合成化学协会 编。1985年。P. 1055.  モキシシリト盐酸盐

英文名：Moxisylyte hydrochloride; 4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)phenol acetate (ester) monohydrochloride;

        Thymoxamine hydrochloride.

CA [964-52-3].   C16H26ClNO3 = 315.84.  结构式：略。

Mp 208 – 210℃. 白色针状结晶または结晶性粉末，無臭，水，クロホルム，メタノ-ルに易溶，エタノ-ル，アセトン，ベンゼン，エ- テルに难溶。

【用途】α1-アドレナリンしャ断剂，血管拡张作用を有し，脑血管障害，末梢循环障害に用いる。

【毒性】LD50（ラット，经口）740 mg/kg [J. Roquebert et al., Therpie, 26, 775 (1971)].

（日）《9887の化学商品》。化学工业日报社。1987年。P. 1151.  盐酸モキシシリト  Moxisylyte hydrochloride

药效分类 219  承认年月日  60. 11. 5

输出（入）统计品目番号 29.23 – 990 (29.23 – 490)

【化学名】2-(4-Acetoxy-2-isopropyl-5-methylphenoxy)-N,N-dimethylethylamine hydrochloride.

【性状】C16H25NO3. HCl 分子量315.84 白色の结晶または结晶性粉末で，においはなく味は苦い。熔点211 – 215℃。水，メタノ-ルまたはクロロホルムに溶けやすく，エタノ-ルにやや溶けやすく，アセトンに溶けにく，酢酸エチルまたはベンゼンにきめて溶けにく，エ-テルまたは石油エ-テルにほとんど溶けない。  【结构式】略。

【用途】脑梗塞後遗症，脑出血後遗症の脑出血管障害に基づく诸症状の改善。

【制造业者】富士レビオ  兴人   【取用注意】室温保存。

张大国 编著《精细有机单元反应合成技术手册》。化学工业出版社 出版。2014年。P. 49.

# 012127.  2-(4-乙酰氧基-2-异丙基-5-甲基苯氧基)-N,N-二甲基乙胺。

【分子式】C16H25NO3   【分子量】279.22

【性质】油状物。其盐酸盐为白色结晶。熔点210 – 211℃。

【用途】用于中间体。用于合成心脑血管药盐酸莫西塞利。

【制法】反应方程式：略。

将2-（4-乙酰基-2-异丙基-5-甲基苯氧基）-N,N-二甲基乙胺5.2 g，醋酸水溶液30 ml和三氯乙酸6.6 g加入反应瓶，搅拌，于15℃加入双氧水2.3 g，保温22 h。然后将反应混合物倒进水里，加纯碱调至碱性，溶液分层。分取有机层，水层用乙醚提取，有机层合并，用无水硫酸钠干燥。蒸去乙醚，得2-（4-乙酰氧基-2-异丙基-5-甲基苯氧基）-N,N-二甲基乙胺4.2 g。收率43%。

（抄注：合成产物为CAS号 [54-32-0]，未提及其盐酸盐，CAS号 [642-52-3]）。

【参考文献】中国医药工业杂志，2000, 31(9):388。

陈忠源 2021年五一劳动节。