【CAS名】Benzoic acid, 4-[(dipropylamino)-sulfonyl]-

【结构式】略

【用途】医药(抗痛风药-2)

资料I：(日)《有机化合物辞典》，有机合成化学协会编，1985年，P.884，プロベネシド.

【英文名】Probenecid; 4-[(Dipropylamino)sulfonyl]benzoic acid; p-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid.

CA [57-66-9]，化审3-2109，C₁₃H₁₉NO₄S = 285.36

【结构式】略

【制法】如下：(CAS为本人所加)

M.P.198-200°C，10局，P.546，白色结晶または结晶性粉末，無臭，味は初めわずかに苦く，のちに不快な苦みとなる。アセトンに易溶，エタノ-ル，クロロホルム溶液に可溶。

【制法】p-カルポキシベンゼンスルホン酸クロリド[10130-89-9] とジプロピルアミン[107-10-8] の缩合による。

【用途】痛风治疗剂，ペニシリンや4-アミノサリチル酸等の抗菌剂の血中浓度维持にも用いられる。[日本医药品集，7版，P.776.

资料II：章思规主编《精细有机化学品技术手册》，科学出版社出版，#29210，此书为内部资料本的抄录文，本人未收藏。

资料III：张大国编著《精细有机单元反应合成技术手册》，化学工业出版社出版，2014年，P.196.

032292 对二正丙胺磺酰基苯甲酸(丙磺舒)，【抄注】资料无CAS号！

【分子式】C₁₃H₁₉NO₄S  

【分子量】285.36

【性质】白色结晶性粉末，无臭，味微苦，熔点198-201°C，溶于丙酮，略溶于乙醇和氯仿，几乎不溶于水，溶于碱溶液。

【用途】抗痛风药，能促进尿酸的排泄。

【制法】反应式：略。其中化合物的CAS号，为本人所加。

【配料比】对磺酰胺基苯甲酸 [138-41-0] : 溴丙烷[106-94-5] : 氢氧化钠 ：水 =1 : 2.46 : 1 : 5.06。

将水，对磺酰胺基苯甲酸，1.845倍氢氧化钠及0.75倍溴丙烷加入反应罐，搅拌，加热至内压0.3-0.35mPa反应4 h，冷却，当内压降至0.05 mPa时，将剩余的氢氧化钠及溴丙烷加入，仍保持0.3-0.35mPa压力反应2 h。冷却，测pH值为9以上，加活性炭，于70-80°C脱色20 min，过滤，滤液于60°C用15%乙酸调节至pH =5.3-5.5，析出结晶，过滤，洗涤，得粗品。粗品用乙醇重结晶，得病磺舒。收率75%。

注：溴丙烷可用氯丙烷代替。

【抄注】医药(抗痛风药)，CAS号 [3562-84-3]，另行上网。

陈忠源 2022年8月1日，星期一



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