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CAS号[5370-01-4]合成工艺 - 医药(抗心律失常药)
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<p class="MsoNormal"> 【CAS名】2-Propanamine, 1-(2,6-dimethylphenoxy)-, <o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【母体CAS号】CAS [127464-43-1]<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【CAS名】2-Propanamine, 1-(2,6-dimethylphenoxy)- hydrochloride<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【盐酸盐CAS号】CAS [5370-01-4]<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【结构式】略<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【用途】抗心律失常药。<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> <strong> </strong> <br /> <p class="MsoNormal"> <strong>I</strong><strong>：</strong>(日)《有机化合物辞典》，有机合成化学协会编，1985年，P.998.，メキシレチン盐酸盐。<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> Mexiletine hydrochloride; 1-(2,6-Dimethylphenoxy)-2-propanamine hydrochloride.<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【CAS号】CA [5370-01-4]<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【分子量】C<sub>11</sub>H<sub>18</sub>ClNO = 215.60<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【结构式】略<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【M.P.】203-205°C<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 抗不整脉剂[R. W. F. Campbell et al., Lancet, 1, 1257 (1975)]<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> <br /> <p class="MsoNormal"> <strong>II</strong><strong>：</strong>(日)《9887の化学商品》。化学工业日报社 出版。 1987年。P. 1148. 盐酸メキシレチン Mexiletine hydrochloride.<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 药效分类 212 承认年月日 60. 1. 31<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 输出(入)统计品目番号 29.23-090 (29.23 - 490)<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【化学名】(±)-1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)ethylamine hydrochloride.<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【性状】C<sub>11</sub>H<sub>17</sub>NOHCl 分子量：215.72 白色の结晶性の粉末で，においはなく，味は苦い。熔点200 -204°C。水，メタノ-ルまたはエタノ-ルに溶けやすく，クロホルムにやや溶けにく，アセトンに溶けにく，エ-テルにほとんど溶けない。<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【结构式】略<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【用途】频脉性不整脉(心室性)<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【制造业者】日本ベ-リンガ-インゲルハイム。<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【取用注意】气密容器，しゃ光保存。<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> <br /> <p class="MsoNormal"> <strong>III</strong><strong>：</strong>章思规主编《精细有机化学品技术手册》，科学出版社出版，1992年，# 25560，(此书本人未收藏)。<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> <br /> <p class="MsoNormal"> <strong>IV</strong><strong>：</strong>张大国编著《精细有机单元反应合成技术手册》，化学工业出版社出版，2014年，P.488，121307 1-(2’,6’-二甲苯氧基)-2-氨基丙烷盐酸盐(慢心律)。<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【分子式】C<sub>11</sub>H<sub>17</sub>NO. HCl <o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【分子量】215.72<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【性质】白色结晶性粉末，溶于水，微溶于乙醇，丙酮，不溶于乙醚，乙酸乙酯<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【熔点】201-203°C<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【用途】抗心律失常药物<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【制法】反应式：略<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> 【配料比】2,6-二甲苯氧基丙酮肟 : 活性镍 = 1 : 0.1<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal" align="left"> 将2,6-二甲苯氧丙酮肟溶于适量甲醇中，加入高压釜，再加入活性镍。排尽空气后，于60-65°C通氧至内压1 MPa，压力不再下降，通氢结束。冷却至室温。加无水乙醇溶解，冷却加氯化氢饱和乙醚溶液，析出结晶，过滤，得粗品。将粗品溶于5倍量乙醇中，加适量活性炭，加热回流，热滤，滤液冷却，加20倍无水乙醚，析出结晶，冷冻3 h，结晶析出完全。过滤，滤饼用无水乙醚洗涤2次，干燥，得慢心律。收率66.4%。<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal" align="left"> <br /> <p class="MsoNormal" align="left"> 陈忠源 2022年6月19日，星期日<o:p></o:p> <br /> <p class="MsoNormal"> <o:p></o:p> <br /><br /><br />本文地址：<a href="http://www.陈忠源化学文库.cn/Article.asp?ID=10001700" target="_blank">http://www.陈忠源化学文库.cn/Article.asp?ID=10001700</a>
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