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    CAS号[5370-01-4]合成工艺 - 医药(抗心律失常药)
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【CAS名】2-Propanamine, 1-(2,6-dimethylphenoxy)-,

【母体CAS号】CAS [127464-43-1]

【CAS名】2-Propanamine, 1-(2,6-dimethylphenoxy)- hydrochloride

【盐酸盐CAS号】CAS [5370-01-4]

【结构式】略

【用途】抗心律失常药。

 

I(日)《有机化合物辞典》,有机合成化学协会编,1985年,P.998.,メキシレチン盐酸盐。

Mexiletine hydrochloride; 1-(2,6-Dimethylphenoxy)-2-propanamine hydrochloride.

【CAS号】CA [5370-01-4]

【分子量】C11H18ClNO = 215.60

【结构式】略

【M.P.】203-205°C

抗不整脉剂[R. W. F. Campbell et al., Lancet, 1, 1257 (1975)]

 

II(日)《9887の化学商品》。化学工业日报社 出版。 1987年。P. 1148.  盐酸メキシレチン  Mexiletine hydrochloride.

药效分类 212  承认年月日 60. 1. 31

输出(入)统计品目番号 29.23-090 (29.23 - 490)

【化学名】(±)-1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)ethylamine hydrochloride.

【性状】C11H17NOHCl 分子量:215.72 白色の结晶性の粉末で,においはなく,味は苦い。熔点200 -204°C。水,メタノ-ルまたはエタノ-ルに溶けやすく,クロホルムにやや溶けにく,アセトンに溶けにく,エ-テルにほとんど溶けない。

【结构式】略

【用途】频脉性不整脉(心室性)

【制造业者】日本ベ-リンガ-インゲルハイム。

【取用注意】气密容器,しゃ光保存。

 

III章思规主编《精细有机化学品技术手册》,科学出版社出版,1992年,# 25560,(此书本人未收藏)。

 

IV张大国编著《精细有机单元反应合成技术手册》,化学工业出版社出版,2014年,P.488,121307 1-(2’,6’-二甲苯氧基)-2-氨基丙烷盐酸盐(慢心律)。

【分子式】C11H17NO. HCl  

【分子量】215.72

【性质】白色结晶性粉末,溶于水,微溶于乙醇,丙酮,不溶于乙醚,乙酸乙酯

【熔点】201-203°C

【用途】抗心律失常药物

【制法】反应式:略

【配料比】2,6-二甲苯氧基丙酮肟 : 活性镍 = 1 : 0.1

将2,6-二甲苯氧丙酮肟溶于适量甲醇中,加入高压釜,再加入活性镍。排尽空气后,于60-65°C通氧至内压1 MPa,压力不再下降,通氢结束。冷却至室温。加无水乙醇溶解,冷却加氯化氢饱和乙醚溶液,析出结晶,过滤,得粗品。将粗品溶于5倍量乙醇中,加适量活性炭,加热回流,热滤,滤液冷却,加20倍无水乙醚,析出结晶,冷冻3 h,结晶析出完全。过滤,滤饼用无水乙醚洗涤2次,干燥,得慢心律。收率66.4%。

 

陈忠源 2022年6月19日,星期日

 

文章标签:CAS号[5370-01-4]合成工艺 - 医药(抗心律失常药)  
文章作者:陈忠源  整理日期:2022/6/20
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