医药（局部麻醉剂- Lidocaine）生产工艺。  CAS号 [137-58-6]

CAS名：Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-   历史参考文献：Beil. 12, E4, 2538.

用途：局部麻醉剂。 LookChem网登录生产与经营单位110家。 反应类别：烷化。

国外历史生产工艺：本人抄录PB报告目录有限，暂未找到。

国内内部资料：中国医药工业公司《医药产品生产工艺汇编》[秘密]。1966年。本人未收藏（只抄录一部分）。

（日）《有机化合物辞典》。有机合成化学协会 编。1985年。P. 1080.  リドカイン.

【英文名】Lidocaine; 2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl) acetamide; 2-(Diethylamino)-2’,6’-acetoxylidide; Lignocaine; Xylocaine.

CA [137-58-6]. 化审9-1510. C14H22N2O = 234.34.

【物性】mp 66 – 69℃. bp 159 – 160℃（2 mmHg）。10 局p. 626. 白色または微黄色の结晶または结晶性粉末。わずかに特异臭あり，エタノ-ル，クロロホルムに易溶，エ-テル，オリ-プ油，ゴマ油可溶。反应式：本人有加注。

【制法】2,6-ジメチルアニリンにモノクロ酢酸クロリドを反应させ，2,6-ジメチルモノクロロアセトアニリドを得，次いでジエチルアミンと反应させる[US Pat. 2,441,498 (1948)]。盐酸盐：mp 127 – 129℃.【用途】局所麻醉剂。 

章思规 主编《精细有机化学品技术手册》。科学出版社 出版。1992年。 # 22980.  利多卡因。 此书本人未收藏。

所抄录的生产工艺，无资料来源。

张大国 编著《精细有机单元反应合成技术手册》。化学工业出版社 出版。 2014年。P. 183. # 032234. 利多卡因。

【版权所有 违者必究】本人是违法抄录！

【分子式】C14H22N2O  【分子量】234.33

【性质】白色针状结晶。熔点68 – 69℃。溶于乙醇，乙醚，苯，氯仿和油类，不溶于水。【用途】局部麻醉剂。

【制法】配料比：2,6-二甲基氯代乙酰苯胺 ：二乙胺 ：苯 = 1 : 1.25 : 5。

将苯和2,6-二甲基氯代乙酰苯胺加入反应罐，搅拌混合后加入二乙胺，搅拌15 min，加热回流7 h。回收大部分苯后，冷却结晶，过滤，用苯洗涤结晶。合并苯液，用10% 盐酸提取3次，酸水合并后加活性炭，加热脱色过滤，滤液冷却后，滴加10% 氢氧化钠液至pH = 10，析出结晶，甩滤，水洗至中性，得粗品。用石油醚精制，德利多卡因。收率76%。（抄注：无资料来源）。

请读者谅解，为什么本人要化时间抄录这些资料！

陈忠源 2020年8月18日星期二。