医药（降压药-心得宁）合成工艺。    CAS号 [29122-68-7]

CAS名：Benzeneacetamide, 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-

用途：降压药。

（日）《有机化合物辞典》。有机合成化学协会 编。1985年。P. 42.  アテノロ-ル.

英文名：Atenolol;  4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benzeneacetamide.

CA [29122-68-7].   C14H22N2O3 = 266.36.   结构式：略。

Mp 146 – 148℃. 白色または微黄色结晶性粉末。無臭，味は苦い，冰酢酸，メタノ-ルに易溶，エタノ-ルに可溶，2-プロパノ-ルに难溶，水，アセトン，クロホルムに不溶。

【制法】1-(p-カルバモイルメチルフェノキシ-2,3-エポキシプロパンをイソプロピルアミンとともに加热して得る[Ger.Pat. 2,007,751（1970）].

【用途】β-アドレナリンしゃ断剂，降压剂として用いる [G. E. Marlin et al., Br. J. Clin. Pharmacol., 2, 151 (1975)]

【毒性】LD50（ラット，经口および静注）＞2000 mg/kgおよび95 mg/kg。

（日）9887の化学商品。化学工业日报社。1987年。P. 1148.   アテノロ-ル.  Atenolol.

药效分类 212   承认年月日 58. 9. 21.

输出（入）统计品目番号 29.25 – 090（29.25 - 590）

【化学名】2-[p-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl]acetamide.

【性状】C14H22N2O2 分子量：266.34. 白色 – 微黄色结晶性粉末で，においはなく，味は苦い。熔点153 – 156℃。冰酢酸，メタノ-ルまたはジメチルホルムアミドに溶けやすく，エタノ-ルにや溶けやすく，イソプロパノ-ルにやや溶けにくく，水，アセトンまたはクロホルムに溶けにくい。旋光性はない（抄注：无旋光性）。

【结构式】略。

【用途】本态性高血压症（轻症 – 中等症），狭心症，期外收缩。

【杂志业者】住友制药。  【取用注意】室温保存。

章思规 主编《精细有机化学品技术手册》。科学出版社 出版。1992年。 # 03475.  此书本人未收藏。

张大国 编著《精细有机单元反应合成技术手册》。化学工业出版社 出版。2014年。P. 205 – 206.

# 032515.  1-异丙氨基-3-对乙酰氨基苯氧基-2-丙醇（心得宁）。

【分子式】C14H22N2O3  【分子量】266.34.

【性质】白色结晶性粉末，无臭，味苦。熔点138 – 143℃。溶于乙醇，微溶于水，氯仿，丙酮。易溶于稀酸溶液。

【用途】抗心律失常药。

【制法】反应式：略。其中化合物的CAS号，为本人所加。

配料比：对乙酰胺基苯环氧丙醚 [29122-69-8] ：异丙胺[75-31-0] ：冰醋酸 ：活性炭 ：水 =1 ：2.82 ：1 ：0.15 ：9。

将对乙酰胺基苯环氧丙胺和异丙胺加入反应罐，搅拌，回流反应5 h，充分蒸出未反应的异丙胺（约70℃）。冷却至40℃以下加水及冰醋酸，30℃保温1 – 1.5 h。加活性炭，搅拌2 h。冷却至10℃以下，过滤。滤液用30% - 40% 的氢氧化钠溶液调节至pH = 8。加心得宁晶种，继续调至pH = 9，静置0.5 – 1.5 h。待结晶析出较多时再调至pH = 10 – 11，10 – 15℃静置3 h，过滤。用5倍量10℃以下的水洗涤3次，再用蒸馏水洗涤2次，干燥，得心得宁。收率68% - 70%。

陈忠源 2021年4月27日星期二。